分布与药物转运
白蛋白
白蛋白是血浆中含量最丰富的蛋白质——可以把它看作血流里的主要货运船。它除了把水分留在血管内、运送脂肪酸和激素外,还是许多药物分子(尤其是酸性药物)的主要『出租车』。
白蛋白由肝脏合成,具有几个研究得较透彻的药物结合位点(常称为位点 I 和位点 II)。华法林、苯妥英、磺胺类、水杨酸盐和许多非甾体抗炎药等酸性及中性药物都在此结合。由于白蛋白能携带大量药物,它强烈影响药物处于结合态还是游离态的比例,从而影响药物的分布与作用。
当白蛋白水平下降时——见于肝硬化、肾病综合征、严重烧伤、营养不良或危重病——高结合率药物的游离部分可能升高。这通常会触发代偿性清除,故稳态游离浓度可能变化不大,但在短暂时段内或对治疗窗窄的药物仍可能有意义。两种药物若竞争同一白蛋白位点,也可彼此置换。
碱性药物更多与 α1-酸性糖蛋白结合,后者是一种在炎症时升高的急性时相蛋白——因此这类药物的结合也会随疾病而变化。
又称
另见