分布与药物转运

药物分布

药物进入血液后,并不会乖乖停留在血管里等待发挥作用。就像把水倒进一座有许多房间的房子,药物会渗出血液,扩散到肌肉、脂肪、器官和其他组织中。药物分布指的就是药物在血液与各身体隔室之间来回的这种可逆移动。

分布的快慢由几方面决定:流向各组织的血流量、药物穿过细胞膜的能力,以及药物与血浆蛋白和组织内成分结合的强弱。脑、心、肝、肾等血流丰富的器官最先获得药物;脂肪和静息骨骼肌等血流较少的组织则充盈得较慢。只有未结合的游离药物才能真正离开血液并到达靶点。

分布是与吸收(进入体内)和消除(排出体外)相区别的环节,但在时间上与两者重叠。若药物大量分布进入组织,其血药浓度可能很低,体内总量却很大,这对给药剂量的设定和血药浓度的解读都有重要意义。

静脉麻醉药硫喷妥钠会迅速分布到脑内,在数秒内诱导睡眠,随后再分布到肌肉和脂肪,使作用在数分钟内消退,尽管体内仍残留大量药物。

快速分布之后的再分布塑造了临床效应。

分布是 ADME 中的 D。它是可逆的:当血浆浓度下降时,已进入组织的药物可再回到血液中。

又称
disposition into tissues组织分布組織分佈