药代动力学:ADME 与给药

ADME(吸收、分布、代谢、排泄)

ADME 讲的是药物在体内旅程的故事,分四个篇章。把药物想象成一位旅客:它先得进入体内(吸收),然后扩散到各个不同的「街区」(分布),接着身体在化学上对它进行改造(代谢),最后它离开身体(排泄)。缩写 A-D-M-E 按顺序概括了这四个阶段。

每一步都决定着真正到达靶点的药量以及持续时间。吸收决定有多少药进入血流;分布决定它能到达哪些组织;代谢(主要在肝脏)常把药物转化为水溶性产物;排泄(主要经肾脏)则将其清除。这些过程合起来正是药代动力学所要测量和预测的内容。

ADME 是一张好用的地图,但各篇章是相互重叠而非严格依次发生的——药物在被吸收的同时其实已在被消除。有些教材会在最前面加上 L 代表「释放」(药物从剂型中释出),构成 LADME。这一框架描述的是「身体对药物做了什么」,与描述「药物对身体做了什么」的药效学相对应。

一片口服对乙酰氨基酚(扑热息痛)在肠道溶解并被吸收,分布到体液中,在肝脏主要经葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢,生成的结合物随尿液排出——一种药物完整走过 ADME 四个步骤。

对乙酰氨基酚走完 ADME 全部四个阶段。

记住方向:ADME = 身体对药物做了什么;药效学 = 药物对身体做了什么。

又称
LADMEADME 过程ADME 過程