排泄、清除率与半衰期

排泄

排泄就是身体把垃圾倒出去的过程。药物完成任务、并常被肝脏作了化学改造之后,身体仍需要一个实际的出口,把残余物送走。排泄就是这个出口:即药物及其分解产物真正离开身体所经的途径。

肾脏是主要的门户,把水溶性药物和代谢物随尿液排出。肝脏提供第二个重要门户,把物质排入胆汁,胆汁进入肠道后随粪便排出。次要途径包括肺(用于挥发性药物,如吸入麻醉药)、汗液、唾液、泪液和乳汁。哪条途径占主导,主要取决于分子的水溶性和大小。

把排泄与代谢区分开来很有意义。代谢对药物作化学改造,通常使其更易溶于水;而排泄则是把所生成的化合物从体内实际清除。两者合在一起构成消除。一种药物可以几乎完全靠原形分子的排泄而被消除,也可以几乎完全靠代谢消除,或两者兼而有之。

青霉素主要以原形随尿液排泄,因此肾功能受损会显著延长其作用;而挥发性麻醉气体则几乎完全经肺呼出。

不同药物从不同的门户离开身体。

高度脂溶性的药物难以经肾脏排泄,因为肾小管会把它们重新吸收回去;它们通常必须先被代谢成更易溶于水的形式。这正是Ⅰ相和Ⅱ相代谢存在的主要原因。

又称
drug elimination via excretion药物排出藥物排出