生物转化

可以把生物转化想象成身体里的化学车间。许多药物是亲脂的油性分子,肾脏很难把它们随尿液排出。身体的解决办法是把药物进行化学改造——通常在肝脏里进行——使其变成水溶性更高、更容易排出体外的形式。

从专业角度讲,生物转化是指在酶的催化下,药物被化学性地改变成一种或多种代谢物的过程。传统上分为第一相反应和第二相反应:第一相通常通过氧化等方式引入或暴露出一个活性化学基团;第二相则把一个体积较大的极性基团连接到这个基团上,使分子便于排泄。

一个重要的提醒:生物转化并不总意味着失活。有些药物代谢后产生的产物活性相当甚至更强,少数代谢物的毒性甚至超过母体化合物。因此这个词描述的是一种化学变化,而不一定是'解毒'。