排泄、清除率与半衰期
胆汁排泄
肝脏不仅是一座化学作坊,也是一台排水泵。肝细胞在代谢药物的同时,还能把药物及其代谢物倒入胆汁——那种储存在胆囊里的绿色消化液。胆汁被释放入肠道,因此这条途径最终把药物送进胃肠道。
肝细胞利用其表面的主动转运体,逆浓度梯度把药物移入细小的胆小管。这条途径偏好较大的分子和某些结合物,尤其是葡萄糖醛酸结合物,它也是许多分子量较大、肾脏难以有效处理的化合物的主要出口。
随后还有一个重要的转折。药物随胆汁到达肠道后,可能被重新吸收回血液,有时是在肠道细菌切除其结合基团之后。这种循环利用称为肝肠循环,它能延长药物在体内停留的时间,并使其血浆浓度出现第二个峰值。
许多他汀类药物、依折麦布以及某些阿片类药物的葡萄糖醛酸结合物会经胆汁排泄,随后进行肝肠循环,这是其作用得以维持的部分原因。
胆汁既是主要出口,也是一个循环回路。
另见