分布与药物转运

再分布

有时药物的作用消退并非因为身体把它破坏或排出,而仅仅是因为药物『搬了家』。再分布是指药物从其作用部位移向其他组织——对某些药物而言,正是这种迁移使作用关闭。

其原因在于:脑和其他血流丰富的器官最先获得脂溶性药物,但当血药浓度下降时,药物便顺浓度梯度流向充盈较慢的组织(如肌肉和脂肪)。经典例子是静脉麻醉药硫喷妥钠:它数秒内到达脑部,但数分钟内便再分布到其他组织,脑内浓度下降,患者随之苏醒——尽管大部分剂量仍在体内,等待缓慢代谢。

再分布不应与消除混淆。药物尚未离开体内;它只是停泊在别处,当浓度下降时会重新进入血液。反复给药后,外周组织被充满,再分布便不再能迅速终止作用,药物的效应也随之延长——这是一个重要的实用注意点。

再分布终止作用仅适用于单次或首剂;组织饱和后,同一药物的作用可能远超预期地延长。