青霉素

青霉素是最早的β-内酰胺类抗生素，因亚历山大·弗莱明于1928年的著名发现而闻名——当时一株偶然飘落的霉菌污染了细菌培养皿，并在自身周围清出一圈无菌的光环。它通过破坏细菌构建细胞壁的方式起作用，使正在生长的细胞瓦解。它开启了抗生素时代，时隔近一个世纪仍是基石性药物。

青霉素与青霉素结合蛋白结合，阻断肽聚糖合成的最后交联步骤，使新形成的细菌细胞壁无法维系。由于该作用需要细菌处于活跃生长状态，青霉素对正在分裂的细胞具有杀菌作用。这一家族包括窄谱药物如苄青霉素（青霉素G）、耐酸的口服剂型如苯氧甲基青霉素，以及更广谱的成员如阿莫西林。

有两个实际局限尤为突出。如今许多细菌会产生破坏青霉素的β-内酰胺酶，缩小了它的适用范围；而且青霉素是真正药物过敏最常见的原因之一。尽管如此，对于梅毒和多种链球菌疾病等耐药率仍然很低的感染，青霉素G依旧是一线用药。