抗微生物与抗病毒药理学

头孢菌素

头孢菌素是一个庞大的β-内酰胺类抗生素家族,是青霉素的近亲,采用同样攻击细胞壁的策略,但往往更能抵抗被破坏,并覆盖更广的细菌。如果说青霉素是最初的原型,头孢菌素就是工程师们不断推出新版本、以求领先于细菌耐药的升级系列。

与所有β-内酰胺类一样,它们结合青霉素结合蛋白并阻断细胞壁交联,杀死生长中的细菌。它们传统上按代划分:大致而言,较早的几代(如头孢唑林)偏向革兰阳性菌,而较晚的几代(如头孢曲松和头孢吡肟)则逐步获得更多对革兰阴性菌和耐药菌的覆盖,但常以削弱部分革兰阳性活性为代价。

正因这种广度,头孢菌素被广泛使用,但广度也有代价:大量使用广谱头孢菌素会扰乱起保护作用的肠道菌群,并与艰难梭菌感染密切相关。它们与青霉素还存在部分交叉过敏,某些品种会干扰维生素K或酒精代谢,因此并非可以随意取用的等价选择。

对疑似细菌性脑膜炎,会在培养结果回报前经验性地启用头孢曲松,因为延误可能致命。

在重症感染中,抗菌谱和组织渗透性决定头孢菌素的选择。

头孢曲松是一种受欢迎的较新代头孢菌素,因其半衰期长可每日给药一次,且对脑脊液的渗透足以治疗细菌性脑膜炎。