β-内酰胺类

β-内酰胺类是抗生素中最庞大、最古老的家族，它们都含有一个被称为β-内酰胺环的小化学环。这个环是分子的关键部位：正是它牢牢扣住并瘫痪细菌构建细胞壁的机器。青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和单环β-内酰胺类都属于这个家族。

从机制上看，β-内酰胺类结合并使一类称为青霉素结合蛋白的酶失活，细菌依靠这些酶来交联其细胞壁的肽聚糖网。交联一旦被阻断，正在生长的细胞壁就会变得脆弱，细菌便在自身内部压力下胀裂。由于人体细胞没有细胞壁，也没有肽聚糖，β-内酰胺类是选择性毒性的经典范例，通常耐受性良好。

它们的主要弱点是细菌产生的β-内酰胺酶，这种酶能切开β-内酰胺环，使药物失效，这是一种重要的耐药机制。为应对它，β-内酰胺类常与克拉维酸等β-内酰胺酶抑制剂联用。过敏是另一个关键注意事项：β-内酰胺类超敏反应轻则皮疹，重则可发生罕见而危及生命的过敏性休克。