结合反应

结合反应是身体'包裹'药物以便将其丢弃的方式。想象在一个光滑的分子上栓一个又重又亲水的把手:它一下子就变得足够大、足够极性,肾脏或胆汁便能抓住并把它清除掉。

在药理学中,结合反应是第二相代谢的核心类型。酶把药物——或第一相代谢物——连接到一种天然存在的内源性分子上,例如葡糖醛酸、硫酸基、谷胱甘肽、乙酰基、甲基或氨基酸。每条途径都使用各自的转移酶和高能供体辅因子。

结合物通常水溶性大幅提高且无药理活性,使结合反应成为可靠的消除途径。不过,辅因子的供应可能有限,因此结合途径可能被饱和;少数结合物仍保留活性,或像具反应性的酰基葡糖醛酸苷那样,偶尔会造成损害。