制剂、成盐与固态化学
粒径
糖比方糖溶得快,糖粉又比糖更快,原因很简单:同样多的物质被分成了更小的碎块,暴露给液体的表面要多得多。粒径对药粉而言也是同一个道理:单个固体颗粒是大是小,悄悄地决定着粉末如何溶解、流动和表现。
较小的颗粒按其质量计拥有成比例更多的表面积,因此对一种吸收受溶出快慢限制的难溶性药物来说,把粉末研磨得更细可以明显加快溶出、改善生物利用度。粒径通常不是用单一数值、而是用一段范围内的分布来描述,因为真实的粉末包含大小不一的颗粒;它通过研磨、微粉化或结晶条件来控制,并用激光衍射等技术来测定。
并非越小越好。极细的粉末可能变得有黏附性、流动性差、相互结块、产生静电,甚至带来吸入危害,这些都会使生产复杂化。粒径还必须批次之间保持一致,因为它的变动会改变溶出和含量均匀度。对吸入用药物来说,这一点尤为关键,因为只有处于狭窄尺寸窗口内的颗粒才能深入肺部。
把颗粒缩小到纳米尺度,称为纳米化,可以提升极难溶药物的溶出,但也带来了让微小颗粒不再重新聚结的额外挑战。
又称
另见