阿片受体

阿片受体是阿片类药物得以嵌入其中的分子锁。人体造出这些锁并不是为了吗啡，而是为了自身的镇痛分子。阿片类药物恰好具有合适的形状，能转动同一把锁——这就是为什么罂粟提取物能在人类神经系统中关闭疼痛。

阿片受体主要有三种类型：μ（mu）、δ（delta）和κ（kappa）。它们都是G蛋白偶联受体，通过Gi/Go蛋白传导信号，因此一旦被激活，便会降低环磷酸腺苷、关闭某些钙通道、并打开钾通道。其净效应是使传递痛觉的神经元兴奋性降低，更不易释放其信号化学物质。μ受体在临床上最为重要：它介导了大部分镇痛作用，但同时也介导欣快感、呼吸抑制、便秘和依赖性。

由于同一种受体类型同时驱动着益处与最严重的危害，要把二者分开一直非常困难。研究者尝试过κ选择性药物、偏向于镇痛信号而非有害通路的偏向性激动剂，以及仅作用于外周的阿片类药物，但还没有一种设计能彻底摆脱这种权衡。了解一种药物作用于哪种受体、作用有多强，能在很大程度上解释它的临床特点。