阿片受体拮抗剂

阿片受体拮抗剂是一类作用与阿片类相反的药物：它阻断阿片受体，却不去开启它。最知名的纳洛酮，正是过量时取出来用的解毒剂。想象一把钥匙，能滑进锁孔、把它填满，却转不动——而在这么做的同时，它把任何正在转动那把锁的阿片类挤了出去，瞬间逆转其作用。

这些药物是竞争性拮抗剂，对μ阿片受体有很高的亲和力。它们结合得很紧，却没有内在活性，因此自身不触发任何信号；相反，它们占据受体，并把阿片类药物从受体上置换下来。给一个因阿片类过量而呼吸停止的人使用，纳洛酮可在一两分钟内恢复正常呼吸，这正是为什么如今它以鼻喷雾剂的形式广泛分发给旁观者和急救人员。

同样的阻断有两个重要的陷阱。其一，纳洛酮作用时间短——它可能在美沙酮这类长效阿片类被清除之前就先失效，于是过量可能卷土重来，需要重复给药或加以监护。其二，对一个有躯体依赖的人，骤然剥夺每一个受体上的阿片类会把他抛入突然而剧烈的戒断。一个长效的"亲戚"纳曲酮用法不同：不用于急救，而是用来维持持续的阻断，帮助康复中的人抵御复吸。