疼痛、麻醉与炎症

吗啡

吗啡是最早的强效止痛药——所有其他阿片类药物都以它为衡量标准的那个分子。它在十九世纪初从鸦片中分离出来,以希腊梦神摩耳甫斯命名。它作为参照标准如此通用,以至于其他阿片类药物的强度都用相对于它的比值来表示(吗啡等效剂量)。

吗啡是μ阿片受体激动剂。通过开启大脑和脊髓中的μ受体,它能强力缓解剧痛、平息咳嗽反射,并减轻临终患者的呼吸困难。与之相伴的是可预料的负担:恶心、便秘、镇静、瞳孔缩小,以及在大剂量下危险的呼吸减慢。它属于管制药品,因为缓解疼痛的同一种受体也会产生欣快感、耐受和依赖。

从药理学上看,它是一个有用的教学范例,因为它在教科书所描述的各个方面都表现得颇为典型。它脂溶性差、口服吸收不佳,且经历强烈的首过代谢,所以口服剂量必须远大于静脉注射剂量。它在肝脏中被结合为吗啡-6-葡萄糖醛酸苷,这是一种本身就能镇痛的活性代谢物,在肾衰竭时会危险地蓄积——这提醒我们,一种药物的代谢物有时与原药同样重要。

在姑息治疗中,缓释口服吗啡是重度癌痛的基础治疗,剂量可根据需要上调。

吗啡没有镇痛封顶效应,故癌痛剂量可随耐受增长而提高。