激素受体与信号转导

细胞内受体

细胞内受体等候在细胞内部,而非门口。脂溶性激素——类固醇、甲状腺激素、维生素D——能像油溶于油那样径直穿过油性的细胞膜。进入后,它们会遇到漂浮在细胞质中或已经位于细胞核内的受体。

这些受体在细胞内部结合其脂溶性激素,形成的激素-受体复合物通常会前往DNA并改变哪些基因被读取。由于其作用是通过基因转录和合成新蛋白质来实现的,反应相对缓慢——数小时到数天——但往往持久而有力,能在一段时间内重塑细胞的行为方式。

细胞内受体包括针对类固醇和甲状腺激素的核受体。需要提醒的是:尽管教科书的划分是“水溶性在外、脂溶性在内”,但有些激素还具有额外的、更快速的膜作用,所以这种清晰的二分法是有用的简化,而非绝对规则。

皮质醇扩散进入肝细胞,在细胞质中结合其糖皮质激素受体,复合物随后进入细胞核,在接下来的数小时内开启编码产糖酶的基因。

脂溶性激素进入细胞并作用于基因——缓慢却持久。

脂溶性激素在血液中与载体蛋白结合而运行,因为它们无法在水性血浆中自由溶解;只有小部分游离激素能进入细胞,抵达细胞内受体。