GLP-1受体激动剂

GLP-1受体激动剂是一类模仿身体进食后释放的天然肠道激素的药物，那种激素告诉胰腺“食物来了，把胰岛素准备好”。通过复制这一信号，该药有助于降低2型糖尿病的血糖，并且——这一点使这类药物声名大噪——还能抑制食欲、促进减重，可谓附带的好处。

GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是一种肠促胰素。这些激动剂激活GLP-1受体（一种G蛋白偶联受体），产生多种降糖效应：它们刺激胰岛素释放，但仅在血糖升高时（葡萄糖依赖性），抑制升糖的对抗调节激素胰高血糖素，减慢胃排空使葡萄糖更平缓地进入，并作用于大脑以减少饥饿感。由于胰岛素释放呈葡萄糖依赖性，单用时很少引起低血糖。例子包括司美格鲁肽、利拉鲁肽和度拉糖肽；大多需注射，不过也有口服的司美格鲁肽。

除血糖控制之外，该类中的几种药物在试验中显示出心血管和肾脏益处，并产生显著的减重效果，使其用途扩展到肥胖管理。最常见的不良反应是胃肠道方面的，尤以恶心、呕吐和腹泻为甚，通常在开始时最重，可通过缓慢加量缓解。较罕见的顾虑包括胰腺炎和胆囊疾病，对本人或家族有甲状腺髓样癌病史者应避免使用。