内分泌与代谢药理学
二甲双胍
二甲双胍是2型糖尿病通常首选的口服药,它的主要本领是让肝脏停止过度产糖。在2型糖尿病中,即便身体不需要,肝脏仍不断向血液倾倒葡萄糖;二甲双胍把这个“水龙头”拧小。它做到这一点时并不强迫胰腺释放胰岛素,因此单用几乎从不引起危险的低血糖。
从机制上看,二甲双胍是一种双胍类药物,能抑制肝脏的糖异生,即肝脏制造新葡萄糖的过程,其部分作用是通过影响线粒体能量代谢并激活细胞能量感受器——AMP活化蛋白激酶。它还能适度改善肌肉对胰岛素的敏感性,并减少肠道对葡萄糖的吸收。重要的是,它不被代谢,而是以原形经肾脏清除,这正是肾功能决定其剂量的原因。
除了降糖之外,二甲双胍往往对体重呈中性或轻度减轻作用,且价格低廉,这使它在全球范围内保持一线地位。它常见的麻烦是胃肠道不适,包括恶心和腹泻,通常可通过缓慢加量或缓释剂型缓解。它罕见但严重的风险是乳酸性酸中毒,即血液中酸的蓄积,这正是它在严重肾功能损害、急性疾病或使用含碘造影剂的检查前需要避免或暂停的原因。
由于二甲双胍以原形经肾脏排出,随着肾功能下降需减量或停药;在使用含碘造影剂的检查前后通常需暂停,以降低乳酸性酸中毒的风险。
又称
另见