抗微生物与抗病毒药理学
氟喹诺酮类
氟喹诺酮类是广谱合成抗生素,如环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。它们口服吸收良好,在许多组织中达到高浓度,并覆盖广泛的细菌,这曾使它们成为流行的万能药。也正是这种便利导致了滥用,如今对它们的使用更为审慎。
它们通过抑制两种管理DNA所必需的酶——DNA旋转酶和拓扑异构酶IV——来杀菌。这些酶在复制过程中负责解开并重新盘绕细菌染色体;一旦被阻断,DNA链便断裂,细胞死亡,故氟喹诺酮类具有杀菌作用。由于其作用的酶与人体的对应酶不同,它们体现了选择性毒性,不过其相似程度比某些其他类别更高。
氟喹诺酮类带有不容忽视的严重不良反应负担,这正是监管机构发布强烈警告的原因。它们可引起肌腱炎症与断裂、周围神经损伤、中枢神经系统效应、QT间期延长以及主动脉问题,其中有些可能持久存在。因此,在有更安全选择时,一般不推荐用于轻症感染,最好留给确实需要其广谱覆盖的情形。
环丙沙星被保留用于由耐药菌引起的复杂性尿路感染,而非常规用于单纯性膀胱炎。
把广谱药留给真正需要的情形,是抑制耐药与不良反应的一环。
氟喹诺酮类的吸收会因抗酸药和钙、镁、铁或锌补充剂而明显减少,这些物质在肠道内与药物结合;给药须间隔数小时。
又称
另见