吸收程度

暂且不论药物进得多快——而问最终有多少进入了血液。那个总量就是吸收程度:某一剂量进入体循环的药物累积量,无论它到得多快。两产品可以以差异很大的速度(不同速度)递送出相同总量(相同程度)。

程度由血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)反映,AUC将浓度随时间累加为一个总暴露的度量。对给定剂量,AUC越大意味着总体上被吸收的药物越多。程度取决于药物溶解并穿过肠壁的完全程度,以及有多少逃过首过代谢——故它与生物利用度密切相连,是其中的“量”这一分量。

速度与程度之分是生物药剂学评价的支柱。生物等效性要求两产品在程度(AUC)与速度(Cmax)上皆相符。处方变更可能放慢速度却不触动程度——这在缓释设计中常见且往往可接受——但若变更减少了程度,就意味着真正有更少的药物到达体内,这很少能被容忍。把速度与程度在概念上分开,可避免对浓度-时间曲线的严重误读。