吸收速度

两名患者也许各自把相同总量的药物送进了血液,可一人二十分钟内就感觉到,另一人却要两小时后才感觉到。差别就在吸收速度——药物从其剂型进入体循环有多快,而非最终到达多少。这是“多快”,不是“多少”。

吸收速度是药物分子单位时间内从吸收部位进入血液的速度。对多数口服药,它由两步中较慢的一步——溶出或膜透过——所支配,并受粒径、处方溶出速率、胃排空,以及任何控释系统设计的影响。在药代动力学中它表现为吸收速率常数(ka),临床上则通过浓度-时间曲线上升段的陡峭程度体现出来。

速度可由曲线形状间接读出:速度快给出高而早的峰(Cmax大、Tmax短),速度慢给出低、晚而宽的峰。它支配起效时间与峰效应的强度,这正是生物等效性监管坚持要比较Cmax作为速度替代指标的原因。缓释产品刻意放慢速度以削平峰值、延长持续时间,即便被吸收的总量(程度)保持不变。