CYP3A4

如果说细胞色素P450是身体的拆除队，那么CYP3A4就是其中最忙碌、最多才多艺的工人。它是人体肝脏和肠道中含量最丰富的药物代谢P450，据估计参与了约一半市售小分子药物的清除。

CYP3A4最突出的特点是拥有一个庞大而柔韧的活性位点，能容纳大小和形状差异巨大的分子——从小小的止痛药到笨重的免疫抑制剂。这种'杂食性'使它成为许多结构互不相关的药物被氧化的默认途径，但也使CYP3A4成为药物相互作用的热点，因为太多化合物都在竞争、抑制或诱导同一种酶。

由于它既排布在小肠壁上又存在于肝脏中，CYP3A4对首过代谢贡献巨大，在底物到达体循环之前就降低了它们的口服生物利用度。药物化学家通常会检查一个候选物是否是CYP3A4的底物、抑制剂或诱导剂，因为这些性质中的任何一种都可能使给药或联合用药变得复杂。