CYP抑制

CYP抑制发生在一种药物卡住身体代谢机器、使第二种药物无法按时被分解的时候。想象两辆车想用同一条狭窄的收费车道：如果第一辆车在收费亭里抛锚，后面的全都堵成一团。当一种CYP酶被阻断时，它的底物药物就会蓄积到高于预期的水平。

抑制有几种在临床上有意义的形式。可逆性抑制——竞争性的或其他形式的——发生在抑制剂只是占据酶随后又松开时，因此其效应随抑制剂自身浓度而变化。基于机制的（时间依赖性的）抑制更令人担忧：酶把抑制剂转化成一个永久使其失效的物种，于是活性只能随着身体合成新酶才恢复，从而延长了相互作用。

由于提高一种联用药物的暴露量可能把它推入毒性区间，对候选物进行CYP抑制筛查是一个常规的安全步骤。化学家测量针对主要同工酶的抑制常数或IC50，而一个对CYP3A4这类酶的强效抑制剂会被视为一项负担，可能需要被设计掉，或通过给药警示加以谨慎管理。