化学降解

化学降解就是药物分子随时间悄然瓦解，就像铁生锈、切开的苹果变褐一样。活性成分发生反应，变成了别的分子——于是一片500毫克的药，多年后可能只剩下不到500毫克完好的药物，外加一些本不该出现的降解产物。

降解循着确定的化学途径进行，最常见的是水解（水切断化学键）、氧化（与氧气或自由基反应）和光解（光驱动的分解）。其他途径还包括异构化、脱羧、聚合以及药物与辅料之间的反应。每条途径都有特征性的速率，取决于温度、pH、湿气、光照以及痕量金属等催化剂。

降解之所以重要，有两个原因：药效损失（剂量不足）和降解产物的出现——其中有些可能有毒、具免疫原性，或仅仅令人不悦（变色、异味）。因此监管机构不仅规定活性成分必须保留多少，还规定每种杂质的允许限度。

处方研究者通过以下手段对抗降解：选择稳定的盐型或晶型，将pH缓冲到最稳定点，干燥产品，隔绝氧气和光线，添加抗氧剂或螯合剂。无法去除的降解则通过制定保守的有效期来加以管理。