心脏毒性

心脏毒性指药物对心脏造成的任何伤害,无论是扰乱心脏节律,还是削弱其泵血能力。由于心脏难以再生,而一颗衰弱的心脏会危及全身,即使是药物造成的中等程度心脏损伤也会被极为认真地对待。

心脏毒性大致分为两类。功能性心脏毒性扰乱电信号传导,例如钾通道阻断引起的节律紊乱,但不一定造成细胞死亡。结构性心脏毒性则损伤或杀死心肌细胞,削弱收缩力;抗癌的蒽环类药物如多柔比星因此而臭名昭著,部分原因在于氧化应激和线粒体损伤。

在药物研发中,研究团队会在进入人体试验前,用离子通道试验、搏动的心肌细胞培养(包括由干细胞培养而来的细胞)以及动物心电图研究来探查心脏风险。目标是尽早发现心脏风险,因为它是候选药物被淘汰、已上市药物被撤市的常见原因。