药物类别与药效团

支气管扩张剂

在哮喘发作时,包绕气道的肌肉像拳头一样收紧,使你呼吸所经的管道变窄。支气管扩张剂命令那块肌肉放松、张开,使空气能再次自由流动。它是对呼吸困难的救急,而非对潜在炎症的根治。

主要的一类是β2激动剂:它们激活气道平滑肌上的β2肾上腺素能受体——一种G蛋白偶联受体,触发使肌肉松弛的信号。它们本质上是β受体阻滞剂的镜像,把同类受体打开而非关闭。

从化学上讲,这些药物源自肾上腺素本身,保留了类似儿茶酚或经修饰的芳香头部和一个碱性胺,然后对结构进行调校以获得β2选择性和作用时长。短效药物如沙丁胺醇在几分钟内起效;长效药物如沙美特罗和福莫特罗被锚定以维持许多小时。另一组药物,即毒蕈碱拮抗剂(如噻托溴铵),通过另一种受体舒张气道,而茶碱则作用于细胞内的酶。

一个诚实的提醒:由于完美的β2选择性不可能实现,大剂量时药物会外溢到β1受体上,引起心跳加速或震颤;而且支气管扩张剂只缓解症状,并不治疗驱动慢性哮喘的炎症。

沙美特罗长长的亲脂尾部把它锚定在β2受体附近,使药物能不断重新结合该位点,从而单次给药即可带来数小时的支气管扩张。

一条经设计的亲脂尾部,用以延长β2激动剂的作用时间。

β2激动剂和β受体阻滞剂作用于同一受体家族但方向相反,清晰地说明了激动剂与拮抗剂的区别。

又称
airway relaxant支气管舒张药支氣管舒張藥