药物类别与药效团

β受体阻滞剂

可以把肾上腺素想象成心脏的油门:当你紧张或受惊时,它会被踩下,心跳随之加快。β受体阻滞剂就像盖在这块油门上的一块挡板,让信号无法用力踩下去,结果是心跳变慢、变柔和,血压也随之下降。

从化学上讲,β受体阻滞剂是β-肾上腺素能受体(一类通常对肾上腺素和去甲肾上腺素作出反应的G蛋白偶联受体)的拮抗剂。其经典化学骨架是芳氧丙醇胺:一个芳香环经氧原子连接到带有仲胺的丙醇胺链上。药物占据受体却不激活它,从而削弱交感神经对心脏的“战或逃”驱动。

各成员的选择性不同。所谓心脏选择性药物如美托洛尔和阿替洛尔偏好心脏的β1受体,而较老的非选择性药物如普萘洛尔还会阻断气道和血管中的β2受体。它们用于高血压、心绞痛、某些心律失常以及心脏病发作后的治疗。

一个诚实的提醒:由于阻断β2受体会收缩气道,非选择性β受体阻滞剂在哮喘患者中需谨慎使用。突然停用β受体阻滞剂还可能引起心率反跳性升高,因此通常需逐渐减量。

普萘洛尔是第一种被广泛使用的β受体阻滞剂,是一种非选择性拮抗剂,其芳氧丙醇胺结构成为整个药物类别的模板。

一种建立在该类标志性芳氧丙醇胺骨架上的非选择性β受体阻滞剂。

通用名中共有的“洛尔”后缀(普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔)是识别该类药物的线索——不过这只是命名惯例,并不保证药理作用完全相同。

又称
beta-adrenergic antagonistβ-肾上腺素能拮抗剂β-腎上腺素能拮抗劑