腎小管分泌

如果說濾過是一道被動的篩子,那麼腎小管分泌就是一台主動的泵,它直接從血液中抓取藥物,並把它推入尿液。它不必等待腎小球;它作用於仍在纏繞腎小管的微血管中循環的藥物,包括與血漿蛋白結合的藥物。

這項工作由近曲小管細胞內的轉運體蛋白完成,主要有兩大家族:分泌酸性藥物(如青黴素類和甲氨蝶呤)的有機陰離子轉運體,以及分泌鹼性藥物(如二甲雙胍)的有機陽離子轉運體。由於分泌依賴載體,使用同一轉運體的藥物之間會相互競爭,而且在高濃度時該系統可被飽和。

分泌作用很強:它能比單靠濾過更快地清除藥物,這正是有些藥物的腎清除率高於腎小球濾過率的原因。這種競爭也被有意利用,例如丙磺舒阻斷陰離子轉運體,以減緩同時給予的藥物的流失。