排泄、清除率與半衰期
腎小球濾過
腎小球是每個腎單位起始處一團細小而通透的血管,作用像一個加壓的咖啡濾紙。血液流入,液體部分連同溶於其中的小分子被擠過濾膜上的微孔,進入腎小管的起始段,而血細胞和大分子蛋白則被擋在外面。
對藥物而言,腎小球濾過是一種被動、無選擇性的過程,僅靠微血管內的血壓驅動。只有游離在血漿中的藥物才能通過;與白蛋白等血漿蛋白結合的藥物體積太大,留在血液裡。因此藥物的蛋白結合率越高,每分鐘被濾過的就越少。
每分鐘濾過的總量就是腎小球濾過率,健康成人約為120毫升/分鐘,它為腎臟處理藥物設定了一個基線。單憑濾過既不能濃縮藥物,也不能選擇性地清除藥物;它只是把當時存在的游離分子按比例取樣而已。隨後分泌和重吸收會在下游改變這一濾過負荷。
由於只有未結合藥物被濾過,即使總藥物濃度不變,血漿蛋白結合率的改變也會改變被濾過的藥量。這對高度結合的藥物影響最大。
另見