血漿蛋白結合

可以把血流想像成一座繁忙的港口，裡面漂浮著許多大型蛋白質『渡船』。很多藥物分子搭上這些蛋白質隨波而行，暫時無法發揮作用。血漿蛋白結合就是藥物與血液蛋白之間的這種可逆附著，它決定了真正能夠發揮作用的藥物有多少。

只有未結合的部分才能離開微血管、到達受體、被腎臟濾過或被肝臟代謝。結合部分則相當於一個隨血液循環、隨時可用的儲庫：當游離藥物被消耗時，結合的藥物便解離出來補充。酸性藥物（如華法林和許多非類固醇消炎藥）主要與白蛋白結合，鹼性藥物（如利多卡因和許多抗精神病藥）則與 α1-酸性糖蛋白結合。

結合程度對高結合率藥物最為重要。若某藥結合率高達 99%，結合略有變化就可能使游離的活性部分翻倍。在白蛋白偏低（肝病、營養不良）或另一藥物競爭同一結合位點時，結合率會下降，從而可能改變藥效與毒性。