藥物置換

想像血流中兩名乘客爭搶蛋白『巴士』上同一個座位。若第二種藥物更牢地結合同一位點，便會把第一種藥物擠下來，被擠下的藥物此刻便游離而行。藥物置換正是如此：一種藥物把另一種藥物從其血漿蛋白結合位點上擠開，從而升高後者游離的活性部分。

由於只有游離藥物才起作用，游離分數的驟然升高可短暫增強藥效或毒性，對治療窗窄的高蛋白結合率藥物尤其如此。教科書式的例子涉及爭奪白蛋白的藥物，如華法林被某些非類固醇消炎藥或磺胺類置換，或苯妥英與丙戊酸彼此置換。

在實踐中，單純的置換通常並不像過去想像的那樣危險。新釋放出的藥物此刻也更易於被代謝和排泄，因而清除率上升，游離濃度往往回落趨於正常。真正具有臨床意義的問題，多發生在置換藥物同時還抑制被置換藥物的代謝之時——這是一記組合拳，正如華法林與幾種相互作用藥物所示。