分佈與藥物轉運

白蛋白

白蛋白是血漿中含量最豐富的蛋白質——可以把它看作血流裡的主要貨運船。它除了把水分留在血管內、運送脂肪酸和激素外,還是許多藥物分子(尤其是酸性藥物)的主要『計程車』。

白蛋白由肝臟合成,具有幾個研究得較透徹的藥物結合位點(常稱為位點 I 和位點 II)。華法林、苯妥英、磺胺類、水楊酸鹽和許多非類固醇消炎藥等酸性及中性藥物都在此結合。由於白蛋白能攜帶大量藥物,它強烈影響藥物處於結合態還是游離態的比例,從而影響藥物的分佈與作用。

當白蛋白水平下降時——見於肝硬化、腎病症候群、嚴重燒傷、營養不良或危重病——高結合率藥物的游離部分可能升高。這通常會觸發代償性清除,故穩態游離濃度可能變化不大,但在短暫時段內或對治療窗窄的藥物仍可能有意義。兩種藥物若競爭同一白蛋白位點,也可彼此置換。

鹼性藥物更多與 α1-酸性糖蛋白結合,後者是一種在炎症時升高的急性時相蛋白——因此這類藥物的結合也會隨疾病而變化。

又稱
serum albumin血清白蛋白血清白蛋白