分佈與藥物轉運

游離藥物分數

在血漿中循環的全部藥物裡,只有一部分自由游離、未被附著,其餘則被黏附在蛋白上。游離藥物分數就是這未結合的一小份——也是唯一能真正離開血液、結合受體並產生作用的部分。結合的那部分此刻只是隨波同行。

游離分數(常寫作 fu)的範圍很廣:弱結合藥物幾乎全部游離,強結合藥物則只有極小百分比游離。由於只有游離藥物能穿過膜,因此與作用部位達成平衡、被腎臟濾過、被肝臟代謝的都是游離濃度。結合態與游離態處於持續平衡:移走游離藥物,結合藥物便解離出來補足。

游離分數解釋了為何總血藥濃度可能產生誤導。若蛋白結合下降(白蛋白偏低、被另一藥物置換),總藥物看上去可能不變甚至更低,而游離的活性部分卻升高了。對苯妥英或華法林等安全餘地窄的藥物,這可能改變獲益與危害之間的平衡。

游離分數(fu)加結合分數等於 1。當結合不可靠時,唾液或專門化驗有時可直接估測游離藥物。

又稱
unbound fraction (fu)未结合分数未結合分數