吸收與給藥途徑
載體介導轉運
載體介導轉運是指藥物借助嵌在膜中的專門蛋白「渡船」穿過細胞膜,而非自行擴散通過。可以把它想像成一位專門的門衛,只放進特定形狀的分子並將其親自搬運過去——這與分子無人相助地從縫隙中溜過去截然不同。
這些膜蛋白(轉運體)本來是為搬運身體自身的營養物質和化學物質——糖、胺基酸、維生素——而存在的,而一些與這些天然物質相似的藥物便搭了它們的便車。由於載體可利用能量或離子梯度,某些載體能逆濃度梯度將藥物「向上」搬運(主動轉運),這是被動擴散永遠做不到的。這使身體能夠吸收、分泌或富集某些藥物,遠超簡單擴散所能達到的程度。
有兩個特徵使載體轉運區別於被動擴散。其一,它具選擇性——只有契合載體的分子才被搬運,因此化學結構相似的藥物會競爭同一轉運體。其二,它可飽和——載體數量有限,一旦全部繁忙,即便濃度繼續攀升,速率也無法再升高。
載體介導轉運是雙向的。攝取轉運體將藥物帶入細胞(並促進吸收),而外排轉運體(如P-糖蛋白)則將藥物泵出,限制吸收並保護組織。這些載體上的競爭與飽和是許多藥物交互作用和給藥意外的根源。
腸壁中的P-糖蛋白將已吸收的藥物泵回腸腔,降低如地高辛等受質的生體可用率。
外排載體可主動限制藥物的吸收量。
左旋多巴由轉運膳食胺基酸的同一載體吸收,因此高蛋白餐可與之競爭,削弱其療效。
又稱
另見