被動擴散

被動擴散是藥物穿過細胞膜最簡單的方式：它從濃度高處漂向濃度低處，既不消耗能量，也不需要輔助蛋白。可以想像一滴墨水在靜水中擴散，直到均勻混合——分子自然地從擁擠區「順坡」移向較不擁擠區。

大多數藥物以這種方式被吸收。細胞膜本質上是一層脂質薄片，因此藥物要穿過它，就必須溶於脂肪——即具脂溶性且不帶電。驅動力是膜兩側的濃度梯度：腸道（或其他部位）與血液之間的差異越大，淨移動越快。由於血流不斷將吸收的藥物帶走，梯度得以維持，擴散得以持續。

被動擴散沒有由有限數量轉運體設定的速度上限，因此不會像載體介導轉運那樣「飽和」——濃度加倍，速率大致也加倍。它既無選擇性，也無法逆梯度移動藥物。

癥結在於，只有藥物中不帶電、脂溶性的那部分才能良好擴散。由於許多藥物是弱酸或弱鹼，部分以帶電離子形式存在，局部pH會強烈影響處於可擴散形式的藥量——這正是pH分配假說所闡述的觀點。