親脂性

細胞膜由脂質構成，因此藥物對脂肪的『親和力』決定了它穿過細胞膜的難易。親脂性是指藥物傾向於溶於脂肪和油類而非水的性質——即它對脂質的『偏愛』——它是控制穿膜、組織透入與蓄積的主導變量。

親脂性通常用分配係數（logP）來量化，衡量藥物在油與水之間的分佈。親脂性藥物易於通過被動擴散穿過膜，因而往往口服吸收良好、能透入腦內、並到達廣泛的組織。它們也會在脂肪組織中蓄積，並更多地與富含脂質的細胞成分結合。

但並非越親脂越好。過高的親脂性可能意味著水溶性差、產生黏附性的非特異結合、在脂肪中蓄積（延長半衰期），以及更依賴肝臟代謝來消除。因此藥物設計追求的是平衡、『恰到好處』的親脂性，而非最大化。