分佈與藥物轉運

血腦屏障

大腦就像一家門禁森嚴的貴賓會所,而血腦屏障就是那道天鵝絨圍欄:由緊密相連的細胞構成的選擇性屏障,鋪襯在腦內微小血管壁上,決定血液中哪些物質可以進入腦組織、哪些被拒之門外。

其關鍵特徵是腦微血管的細胞之間由緊密連接封閉,幾乎不留縫隙供藥物從細胞間隙穿過。要進入腦內,藥物必須直接穿過細胞膜——這有利於小分子、脂溶性、不帶電荷的物質——或藉助特定轉運體搭便車。屏障還由 P-醣蛋白等外排泵加固,它們主動將許多藥物泵回血液。

這道屏障是一把雙刃劍。它保護大腦免受毒物侵害,卻也阻擋許多有用藥物(如大多數抗生素和化療藥)治療中樞神經系統疾病。炎症、感染(如腦膜炎)或腫瘤可破壞屏障,有時讓更多藥物進入——偶爾被加以治療性利用。

氯雷他定被設計成不易透入腦內,因此能緩解過敏而少有鎮靜作用;而苯海拉明等較老的抗組織胺藥能穿過屏障,引起嗜睡。

腦內透入是根據標靶需要被刻意保留或排除的。

某些腦區(如最後區,即嘔吐中樞的化學感受器觸發帶)缺乏完整屏障——這也是某些血源性訊號和藥物能在該處直接起作用的原因。

又稱
BBB血脑脊液屏障血腦脊液屏障