分佈與藥物轉運
外排轉運體
有些細胞就像不知疲倦的門衛,藥物分子一試圖進入就被扔出門外。外排轉運體是一種膜蛋白,它利用能量逆濃度梯度把藥物泵出細胞,主動限制藥物在細胞內或屏障之後的蓄積量。
它們多為 ATP 結合盒(ABC)轉運體,包括 P-醣蛋白、多藥耐藥相關蛋白(MRP)和乳癌耐藥蛋白(BCRP)。它們駐守在關鍵部位——腸道內壁(減少口服吸收)、血腦屏障(把藥物擋在腦外)、腎臟和肝臟(促進排泄)以及胎盤(保護胎兒)。其職責本質上就是把種類繁多的外來分子排出去。
外排轉運體具有廣泛的治療學意義。它們限制許多藥物的腦內透入和口服生物利用度,驅動腫瘤細胞和微生物的多藥耐藥,並在一種藥物抑制或誘導該泵、從而改變另一藥物的分佈或排泄時,成為藥物相互作用的來源。
外排轉運體把藥物泵出細胞;攝取(內流)轉運體把藥物送進細胞。它們與代謝酶共同在許多屏障處構成主動的『守衛』系統。
又稱
另見