受體與藥物標靶

膜轉運體

膜轉運體是一艘蛋白質渡船。富含脂質的細胞膜阻擋許多分子自行通過,於是轉運體抓住特定物質,把它們運送到另一側。與開放的通道不同,轉運體每運送一份貨物都會發生構象變化,就像旋轉門,一次只放一名乘客通過。

轉運體把營養物、離子、神經傳遞物與藥物運過細胞膜,有時還利用細胞能量逆濃度梯度泵送物質。藥物以兩種方式與之相互作用:藥物可抑制某轉運體以改變某種天然物質的濃度,也可搭乘轉運體進入它本來無法到達的細胞。

許多重要藥物都作用於轉運體。抗憂鬱藥抑制血清素或去甲腎上腺素轉運體,以提高突觸中的神經傳遞物濃度;某些糖尿病藥物則阻斷腎臟中的葡萄糖轉運體。臨床上極為重要的一類是外排轉運體,如P-醣蛋白,它把藥物泵回細胞外,可限制吸收、阻礙藥物進入腦部,並在腫瘤中驅動抗藥性。

氟西汀等SSRI阻斷血清素轉運體(SERT),阻止血清素的再攝取,提高其在突觸處的濃度。

藥物抑制膜轉運體。

又稱
carrier protein载体蛋白載體蛋白