中樞神經系統藥理學

再回收抑制劑

再回收抑制劑是一類透過堵住本應清除神經傳遞物質的回收幫浦,使神經傳遞物質的「訊息」持續更久的藥物。設想發送神經元釋放出它的信使後,又迅速把大部分「吸」回去;再回收抑制劑阻斷了這個「吸塵器」,於是信使得以滯留,繼續刺激接收細胞。

從機制上看,神經傳遞物質釋放後,其中大部分透過一種特定的膜轉運體蛋白被重新吸收回突觸前神經元。再回收抑制劑透過阻斷該轉運體,提高突觸間隙中神經傳遞物質的濃度並延長其作用,而其本身並不激活任何受體。

這是中樞神經系統藥理學中被最充分利用的機制之一。SSRI阻斷血清素轉運體;SNRI阻斷血清素與正腎上腺素轉運體;安非他酮阻斷多巴胺與正腎上腺素再回收;而古柯鹼與安非他命類等興奮劑在很大程度上透過阻斷多巴胺轉運體起作用。

一個微妙之處:阻斷再回收只是放大已經在釋放的訊號,因此其效應取決於神經傳遞物質的持續釋放。這也是為什麼一種藥物對轉運體的精確選擇性,既塑造其治療用途,也塑造其副作用與濫用特徵。

SSRI是一種對血清素轉運體具有狹窄選擇性的再回收抑制劑,這正是它區別於那些同時阻斷正腎上腺素或多巴胺再回收的更廣譜抑制劑之處。

對轉運體的選擇性決定了你得到的是哪一種再回收抑制劑。

再回收抑制是抬高已有的訊號,而單胺氧化酶抑制劑則透過阻斷降解來抬高訊號——這是獲得更多神經傳遞物質的兩種不同途徑,正因如此,二者合用可能危險地「用力過猛」。

又稱
transporter blocker重摄取抑制剂再攝取抑制劑