電離

電離是指藥物分子是否帶電荷。許多藥物是弱酸或弱鹼，意味著視其化學性質和周圍環境而定，它們可以得到或失去一個質子（氫離子），在中性、不帶電的形式與帶電離子之間轉換。這一看似微小的化學細節對藥物在體內的行為有重大影響。

關鍵的結果是穿膜。細胞膜是脂質的，帶電離子被水分子包圍並被油性內部排斥，因而不易擴散穿過；不帶電的形式因具脂溶性而易於通過。在某一部位大量電離的藥物在該處吸收差，而同一藥物在其大部分不帶電之處則吸收良好。

藥物電離的程度取決於兩點：藥物自身的pKa（其半數電離時的pH）以及周圍的pH。改變pH會改變這一平衡——對弱酸而言，越酸則電離越少、擴散越好；對弱鹼而言則相反。這正是pH分配假說背後的引擎。

電離的意義不止於吸收。它影響藥物在身體各區室間的分布，可將藥物困在膜的一側（離子捕獲），並被用於中毒處理——例如改變尿液pH，使過量藥物在腎小管中保持電離，從而被排泄而非再吸收。