達穩態時間

想像以穩定的水流往一隻漏水的桶裡注水。起初水位上升很快,但隨著水位升高,漏水也加快,直到漏出的水恰好等於注入的水,水位便保持不變。反覆給藥時,身體也是如此:濃度先攀升,當進入的速率等於清除的速率時,便達到平台。

值得注意的是,達到這個平台所需的時間只取決於半衰期,而與劑量或給藥速率無關。大約一個半衰期就能走完一半路程,經過四到五個半衰期後,血藥水平已在最終平台的百分之幾以內,因此把這視為達穩態的時間。劑量更大只會抬高平台,卻不會更快地到達它。

這有直接的臨床意義。對於半衰期長的藥物,可能要數天或數週才達穩態,因此維持方案的全部療效會延遲出現,改變劑量也要很久才顯出全部效果。當需要更快起效時,會給予單次大劑量的負荷劑量,直接躍升到目標水平,此後再用維持劑量把它穩住。