藥物動力學:ADME 與給藥

負荷劑量

負荷劑量是一次較大的「開局」劑量,用來迅速把體內填充到治療水平,而不必等待普通給藥方式下到達穩態所需的通常 4–5 個半衰期。可以把它想像成給水泵灌引水、或在轉為緩慢細水維持之前先快速注滿浴缸——負荷劑量就是那最初的一股急流。

它的大小取決於「有多大空間要填」,而非消除的速率:負荷劑量 ≈ 目標濃度 × 分布容積。由於分布容積大意味著要填的「缸」大,那些廣泛分布進組織的藥物往往需要相當大的負荷劑量。清除率不進入此處的計算。

當延誤會造成危害時,負荷劑量很有價值——如危及生命的心律失常、嚴重感染、癲癇持續狀態。代價是風險:一次性給予大劑量可能短暫衝高至中毒濃度,因此負荷劑量常被分次或緩慢輸注給予,對於治療窗窄的藥物甚至可能並不明智。

靜脈地高辛或胺碘酮以負荷劑量起始,否則它們的長半衰期會讓有效水平要數天乃至數週才能達到。

長半衰期藥物需負荷以求速效。

負荷劑量由分布容積決定;維持劑量由清除率決定。二者回答不同問題、使用不同參數。

又稱
priming dose首剂负荷量起始負荷量