藥物動力學:ADME 與給藥
半衰期
半衰期是血漿中藥量減少一半所需的時間。若起始為 100 個單位、半衰期為 4 小時,則 4 小時後約剩 50,8 小時後約剩 25,依此類推——每過一個間隔剩餘量減半。它是藥理學中最常被引用的數字之一,因為它一眼就能告訴你某藥消退得有多快。
半衰期是一個導出量而非基本量:它同時取決於身體清除藥物的快慢與藥物分布的廣度,關係式為 t½ ≈ 0.693 × 分布容積 / 清除率。分布容積大會延長半衰期(藥物「藏」進了組織),清除率高則會縮短它。
由此得出兩條實用經驗法則:經過約 4–5 個半衰期,藥物大致被消除 94–97%(基本清空);在重複給藥時,同樣需要約 4–5 個半衰期才能達到穩態。這種整齊的「減半」行為只在一級動力學下成立;在零級(飽和)動力學下,並不存在單一恆定的半衰期。
阿斯匹林活性形式的半衰期只有數小時,而胺碘酮的半衰期長達數週至數月——這正是為何胺碘酮無論是蓄積起來還是停藥後清除掉都極為緩慢。
半衰期長意味著蓄積慢、清除也慢。
半衰期由清除率和分布容積決定,而非反之。在一級動力學中,改變劑量不會改變半衰期。
又稱
另見