藥物動力學:ADME 與給藥
穩態
穩態是規律重複給藥過程中達到的平衡點,此時藥物進入的速率等於離開的速率。想像一個水槽,水龍頭開著、下水口也開著:起初水位上升,但最終進水與出水相等,水位便保持不變。這時血漿濃度趨於平台,在兩次給藥之間圍繞一個平均值輕微起伏。
穩態不是瞬間達到的。由於消除量與體內現有藥量成正比,隨著藥量上升,身體清除藥物的速度也加快,直到清除追上輸入。無論給藥多頻繁,這都需要約 4–5 個半衰期——這一事實讓我們能預測某給藥方案何時到達平台。
平台的高度只取決於給藥速率和清除率,而與你多快到達那裡無關。把相同的每日總量分成更小、更頻繁的劑量,可達到相同的平均穩態水平,但峰谷波動更小。負荷劑量則可直接躍至目標平台,無需等待通常的 4–5 個半衰期。
一種半衰期為 24 小時、每日一次給藥的藥物,約需 4–5 天才能達到穩態;在此之前,根據血藥水平來判斷劑量為時尚早。
約經 4–5 個半衰期到達穩態。
達到穩態的時間只取決於半衰期(約 4–5 個半衰期);平台高度只取決於給藥速率和清除率。二者相互獨立。
又稱
另見