排泄、清除率與半衰期

消除半衰期

消除半衰期用一個好記的數字回答一個簡單的問題:血液中的藥物濃度降到原來一半需要多長時間?如果某濃度在四小時內減半,那麼再過四小時又會減半一次,如此一級一級地穩步減半。

之所以呈現這種整齊的減半行為,是因為大多數藥物按一級動力學消除,即單位時間內被清除的是一個恆定的比例,而非恆定的量。半衰期由清除率和分布容積共同決定:藥物廣泛分布到組織中,半衰期就延長;身體清除得更快,半衰期就縮短。

半衰期支配著兩件實際的事。它告訴你停藥後消除需要多久,因為大約經過四到五個半衰期後,約94%到97%的藥物已被清除。它還指導給藥間隔,因為選擇接近半衰期的間隔,能把峰濃度與谷濃度之間的波動保持在合理範圍內。對於按可飽和的零級動力學清除、半衰期並不恆定的藥物,這條整齊的規律就不再適用。

咖啡因的半衰期約為五小時,所以下午喝的一杯咖啡到睡前血中仍可殘留相當的量;而過了整整一天後則幾乎全部消失。

每經過一個半衰期,藥物水平再減半一次。

又稱
terminal half-life终末半衰期終末半衰期