藥物動力學:ADME 與給藥
分布容積
分布容積是一個「記帳」數字,它回答:如果把體內全部藥物按血漿中測得的濃度溶解,會裝滿多大一缸液體?做法是用體內藥物總量除以其血漿濃度。之所以稱為「表觀」,是因為它往往與任何真實體液體積都不吻合——它是一個比例係數,而非字面意義上的體積。
容積小(僅幾升)意味著藥物大多留在血液中。容積巨大(數百升,遠超約 42 升的全身體液)則意味著藥物被組織——脂肪、肌肉、器官——大量吸納,血漿中只剩下淡淡一縷。親脂性藥物及那些與組織蛋白結合牢固的藥物,會表現出極大的分布容積。
分布容積有兩個實用之處。它把期望達到的峰濃度與所需負荷劑量聯繫起來(負荷劑量 ≈ 目標濃度 × 分布容積),並與清除率一起決定半衰期。分布容積大的藥物無法靠透析迅速清除,因為其大部分都「藏」在組織裡,而非在血漿中循環。
華法林與血漿白蛋白結合緊密,Vd 僅約 8 L(接近血漿容積);而地高辛與肌肉和組織結合,Vd 約達 500 L。
血漿結合型與組織結合型藥物的 Vd 截然相反。
Vd 測的不是藥物在哪裡,而僅是「總量與血漿濃度之比」。地高辛的 Vd 達數百升——作為真實體積絕無可能,正說明其與組織廣泛結合。
又稱
另見