藥物類別與藥效團
選擇性血清素回收抑制劑
神經細胞透過釋放化學信使、再迅速將其吸回以便為下一個訊號復位,從而跨越微小的間隙彼此交流。SSRI阻斷對一種特定信使——血清素的吸回,使它在間隙中停留更久。人們認為,經過數週,這有助於改善憂鬱症的情緒並緩解焦慮。
其標靶是血清素轉運體(SERT),一種在釋放後重新捕獲血清素的膜蛋白。SSRI結合SERT並阻斷這種再回收;「選擇性」一詞意味著它們這樣做時對密切相關的去甲腎上腺素和多巴胺轉運體幾乎沒有影響,這與較舊、作用較雜的抗憂鬱藥不同。
從化學上講,這些是多樣的小分子(氟西汀、舍曲林、西酞普蘭、帕羅西汀),它們共享的是SERT阻斷劑的功能要素,而非某一剛性骨架:通常是一個芳香體系和一個鹼性胺,被安置在能與轉運體受質位點相互作用的位置。正是這種選擇性使它們在過量時遠比其大部分取代的三環類抗憂鬱藥安全。
一個誠實的提醒:儘管再回收在數小時內即被阻斷,情緒上的獲益卻要經過數週才逐漸顯現,這種延遲的完整原因仍存爭議;而且SSRI有其自身的副作用,突然停藥還會出現停藥症候群。
氟西汀對SERT的阻斷具有高度選擇性,遠勝於對去甲腎上腺素和多巴胺轉運體的作用,這正是其名稱所標榜的特性。
對轉運體家族的選擇性,是其標誌性的設計特徵。
SSRI中的「選擇性」是關於轉運體家族的選擇性主張,並非沒有副作用的承諾;它是相對於作用廣泛的三環類藥物有意為之的設計改進。
又稱
另見