藥物標靶與生物大分子

轉運體

轉運體是一種像旋轉門一樣工作的膜蛋白,把那些自身難以穿膜的特定分子搬運過細胞膜。與開放連續隧道的通道不同,轉運體在一側抓住貨物,改變構象,再在另一側釋放。這正是細胞輸入養分、清除廢物或信使分子的方式。

轉運體透過在兩種構象之間交替來搬運貨物,先把結合位點朝向膜的一側,再朝向另一側。有些順濃度梯度而下、自發進行,有些則消耗能量逆梯度泵送分子。由於它們控制著許多信使和藥物的局部濃度,轉運體既是標靶又是把關者。

當轉運體作為藥物標靶時,阻斷它會升高其平時所清除物質的水平。許多精神科藥物正是基於這一邏輯。轉運體的雙重身份帶來誠實的複雜性:那些把藥物泵出細胞、或泵入腸道和膽汁的轉運體,也左右著藥物如何被吸收和清除,因此它們對療效和藥物交互作用都很重要。

選擇性血清素再攝取抑制劑透過阻斷血清素轉運體來治療憂鬱症,使釋放出的血清素在突觸中停留更久,而非被泵回神經細胞。

阻斷轉運體會升高它平時所清除分子的水平。

主動把藥物泵出細胞的轉運體(如P-醣蛋白)會降低藥物的吸收,或幫助腫瘤對化療產生抗藥性。

又稱
membrane transporter膜转运蛋白膜轉運蛋白