藥物動力學與 ADME
吸收
吸收是藥物從給藥部位前往真正能發揮作用之處——血液循環——的旅程。吞下一顆藥錠,活性分子必須先在腸液中溶解,穿過腸壁,再進入另一側的血管。在完成這一跨越之前,藥物只是停留在腸胃道中,起不到任何作用。
一個分子能否被吸收、吸收得多快,取決於它的物理性質以及它必須穿越的屏障。藥物需要足夠溶解才能溶於體液,又要足夠親脂才能穿過腸道細胞的脂質膜,並且大小與形狀合適才能透過。這些相互衝突的要求,正是溶解度、親脂性與通透性在藥物設計中如此重要的原因。
吸收是 ADME 的首字母——吸收、分布、代謝、排泄——這四個過程共同決定了機體對藥物所做的處置。除了直接靜脈注射以外,吸收適用於一切給藥途徑;靜脈注射時藥物被直接送入血液,按定義其吸收是完全且瞬時的。
一種難溶的片劑可能只有部分溶解就通過了腸道,因此很大一部分從未被吸收,隨糞便排出;將其重新製成微細顆粒或無定形分散體,可顯著提高被吸收的量。
在化學性質起作用之前,差的溶解度就可能扼制吸收。
吸收決定了進入體內的藥量及其速度,但即便吸收良好,藥物在到達全身其餘部位之前,仍可能因腸壁與肝臟的首渡代謝而被消耗掉。
又稱
另見